O modelo de interação fármaco-receptor assume
que os receptores ficam inativos na ausência de
união com um ligante, sabe-se que atualmente
alguns receptores podem adotar a conformação
ativa mesmo na ausência de um agonista, diz-se que
eles apresentam uma atividade constitutiva. É
possível, portanto, que um fármaco possa deslocar o
equilíbrio em favor de uma forma não ativa,
reduzindo assim a atividade basal, tais fármacos
existem e são referidos como:
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