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#3570311

As Doenças Tropicais Negligenciadas (DTNs) ameaçam mais de 1,7 bilhão de pessoas que vivem nas comunidades mais pobres e marginalizadas do mundo. Essas enfermidades apresentam indicadores inaceitáveis e investimentos reduzidos nas áreas de pesquisa, produção de medicamentos e em seu controle. O controle da esquistossomose, DTN, depende fortemente do fármaco praziquantel (PZQ), que é usado como quimioterapia preventiva como parte das estratégias nacionais de controle de helmintos. O PZQ é comercializado sob a forma de uma mistura racêmica 1:1 de dois enantiômeros (ver figura abaixo). Apenas o enantiômero (R) (também conhecido como Levo-PZQ, L-PZQ ou (-)-PZQ) do PZQ possui ação farmacológica efetiva, enquanto o enantiômero (S) (também conhecido como Dextro-PZQ, D-PZQ ou (+)-PZQ) não tem ação antiesquistossômica, mas contribui para alguns dos efeitos colaterais conhecidos do PZQ, como dores abdominais e diarreia, além de conferir um sabor amargo indesejável, o que dificulta a sua administração a crianças.



Fórmula estrutural dos dois enantiômeros do praziquantel. Fonte: Zdesenko G; Mutapi F. PLoS Negl. Trop. Dis. 2020;14(9):e0008649.
Com base na estrutura dos dois enantiômeros do praziquantel, é INCORRETO afirmar que:

  • colunas quirais podem ser usadas para a diferenciação dos dois enantiômeros em sistemas de cromatografia a líquido de ultra eficiência (CLUE) acoplados a espectrômetros de massas triplo quadrupolos.
  • a ionização por eletrospray (ESI) é a fonte de íons indicada para a análise dos dois enantiômeros em espectrômetros de massas triplo quadrupolos.
  • a ionização por eletrospray (ESI) no modo positivo resulta em moléculas protonadas que devem ser os íons precursores selecionados para fragmentação no modo de aquisição de monitoramento de reações múltiplas (MRM) para a quantificação dos dois enantiômeros, empregando espectrômetros de massas triplo quadrupolos.
  • o modo de aquisição de monitoramento de reações múltiplas (MRM) pode ser usado em espectrômetros de massas triplo quadrupolos para a diferenciação dos enantiômeros, dependendo da coluna cromatográfica empregada.
  • somente um espectrômetro de massas de alta resolução pode ser usado para a diferenciação dos dois enantiômeros.
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