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#3681199

Os anestésicos locais (ALs) interrompem a transmissão nervosa ao bloquear os canais de sódio voltagem dependentes. A velocidade com que iniciam seu efeito clínico (latência) é um fator crucial na escolha do agente, sendo determinada por suas propriedades físico-químicas.
Considerando a farmacocinética dos ALs, qual a relação entre o valor do pKa de um anestésico local e a sua velocidade de início de ação? 

  • Quanto maior o pKa, maior a porção não-ionizada em pH fisiológico e, portanto, o início de ação é mais rápido.
  • Quanto mais próximo o pKa estiver do pH fisiológico, maior a porção não-ionizada do fármaco e, consequentemente, o início de ação é mais rápido.
  • O pKa determina o tempo de duração da ação, mas não afeta a latência, que é determinada pela ligação proteica.
  • O Pk é inversamente proporcional à lipossolubilidade; portanto, pKa alto leva a uma baixa porção não-ionizada, retardando a ação.
  • Quanto menor o pKa, maior a porção ionizada, o que acelera o início de ação, pois a forma ionizada é a que se liga ao canal de sódio.
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