Quando a ocupação do agonista (proporção de
receptores aos quais o agonista está ligado) em dada
concentração desse agonista é reduzida na presença de
um antagonista, mas o aumento da concentração do
agonista é capaz de restabelecer sua ocupação (e,
portanto, a resposta do tecido). Neste caso, as
moléculas agonistas e antagonistas não ficam ligadas ao
receptor, mas ligam-se e desligam-se continuamente, e
esse tipo de interação é definido como:
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