A ligação às proteínas envolve primariamente a caseína e, em menor extensão, a albumina e as glicoproteínas ácidas.
B taxa de ligação é determinada pela concentração e afinidade do fármaco pela proteína.
C ligação às proteínas tem pouca importância na f a r m a c o c i n é t i c a d o s m e d i c a m e n t o s administrados em crianças e idosos.
D ligação às proteínas afeta a biotransformação dos medicamentos, mas não interfere na eliminação renal.
E ligação à albumina ocorre lentamente e é irreversível.