A faz a recaptação de norepinefrina da sinapse. É alvo de cocaína e de alguns antidepressivos tricíclicos.
B faz o transporte de muitos xenobióticos para fora da célula. A expressão aumentada confere resistência a certos fármacos antineoplásicos. A inibição aumenta as concentrações sanguíneas de digoxina.
C faz o transporte de dopamina e norepinefrina para dentro de vesículas adrenérgicas em terminações nervosas. É alvo da reserpina e da tetrabenazina.
D faz a recaptação de serotonina da sinapse. É alvo de inibidores seletivos da recaptação de serotonina e de alguns antidepressivos tricíclicos.
E faz a secreção de leucotrienos. Confere resistência a certos fármacos antineoplásicos e antifúngicos.