Um fármaco com afinidade por seu receptor, mas sem eficácia intrínseca, compete com o agonista pelo sítio de ligação primário do receptor. O padrão característico desta interação é a produção concentração-dependente de um desvio proporcional à direita da curva de dose-resposta do agonista, sem qualquer alteração da resposta máxima. A magnitude do desvio da direita depende da concentração do antagonista e da sua afinidade pelo receptor. A descrição acima refere-se ao:
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