A benzodiazepínicos: agentes utilizados no tratamento de ansiedade e insônia. Atuam seletivamente nos receptores de GABAA , que medeiam a resposta sináptica inibitória produzida pela atividade nos neurônios GABAérgicos, potencializando a resposta ao GABA e facilitando a abertura dos canais de sódio.
B agonistas dos receptores 5-HT (buspirona, por ex.): utilizados como sedativos. Inibem a atividade dos neurônios noradrenérgicos do locus ceruleus e, dessa maneira, interferem nas reações de reatividade.
C agonistas dos receptores -adrenérgicos (propanolol, por ex.): utilizado para redução dos sintomas físicos da ansiedade (tremor, palpitação) e sua eficácia depende mais do bloqueio das respostas simpáticas periféricas.
D barbitúricos: tornaram-se em grande parte obsoletos e, seu uso passou a limitar-se à anestesia e ao tratamento de epilepsia. Atuam por ligação em sítio específico no receptor de GABAA, aumentando a afinidade deste neurotransmissor inibitório do SNC.
E antagonistas competitivos do GABA: são "agonistas inversos" (flumazenil, por ex.) que propiciam a conformação mais estável do receptor nas subunidades a e b, potencializando o estado de seletividade aniônica e, assim, deprimindo a função sináptica (transmissor inibitório).