A A afinidade do receptor pela sua ligação a determinada droga estabelece a concentração necessária desta última para formar um número significativo de complexos fármaco-receptor, podendo o número total de receptores limitar o efeito máximo que um fármaco pode produzir.
B Algumas drogas e outros ligantes naturais, como hormônios e neurotransmissores, regulam a função de macromoléculas receptoras como agonistas, isto é, ativam o receptor a produzir sinais como resultado direto de sua ligação.
C As alterações na estrutura química de um fármaco em nada alteram as afinidades de um novo fármaco por diferentes classes de receptores, sem qualquer modificação nos efeitos terapêuticos e tóxicos.
D O efeito de um denominado antagonista puro sobre uma célula ou um paciente dependerá de sua capacidade de impedir a ligação de moléculas agonistas e de bloquear suas ações biológicas.
E O tamanho molecular, a forma e a carga elétrica de uma droga determinam se ela irá se ligar a determinado receptor entre a enorme série de sítios de ligação quimicamente diferentes existentes numa célula, tecido ou indivíduo.